西咪替丁

西咪替丁

【通用名称】:西咪替丁【英文名称】:Cimetidine【汉语拼音】:XiMiTiDing【成份】:西咪替丁。其化学名称为：N-甲基-N-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。分子式：C10H16N6S分子量：252.34【性状】:【适应症】:用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓一艾氏(Zollinger—Ellison)综合征。【用法用量】:口服：

①成人：每次200～400mg，1日800～1600mg，一般于饭后及睡前各服1次，疗程一般为4～6周。另有主张一日量分2次（每次400mg）或顿服疗法（晚间一次性口服800mg）。

②儿童：一次按体重5～10mg/kg，一日2～4次服用，饭后服，重症者睡前加服1次。亦可参照成人方法，将1日量分作2次或1次顿服，疗程同上。【不良反应】:本品的不良反应总体上讲并不常见．且通常在继续用药或停药后消失。

1．较常见的不良反应有腹泻，乏力、头晕、嗜睡、头痛和皮疹。

2．本品有轻度抗雄性激素作用．用药剂量较大(每日在1．6g以上)可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少，停药后消失。

3．本品可通过血一脑屏障．具有一定的神经毒性。偶见—精神紊乱，焦虑不安、抑郁、忧虑、谵妄、定向力障碍多见于老年、重症患者，一般停药后3-4天症状消失。在治疗酗酒者的胃肠道合并症时，可出现震颤性谵妄．酷似戒酒综合征。

4．本品罕见的不良反应有：过敏反【禁忌】:孕妇和哺乳期妇女禁用。【注意事项】:妊娠B类。本品所致肝肾变化皆为可逆性，停药后可恢复，但肝肾功能不全者应慎用。突然停药所致的高酸度偶可使溃疡穿孔，此外在治疗前应排除癌性溃疡。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道，故本品不宜用于急性胰腺炎的患者。严重心脏及呼吸系统疾病慎用。慢性炎症如系统性红斑狼疮(SLE)，因西咪替丁的骨髓毒性可能增高慎用。器质性脑病慎用。肾功能损害(中度或重度)慎用。肝功能不全慎用。有使用H2拮抗药引起血小板减少史的患者慎用。(国外资料)高甘油三酯血症慎用。【儿童注意事项】:幼儿容易出现中枢神经系统毒性反应，故而应该慎用。【妊娠与哺乳期注意事项】:

①由于能通过胎盘屏障，并能进入乳汁，故孕妇和哺乳期妇女禁用，以避免引起胎儿和婴儿肝功能障碍。【老人注意事项】:肾脏是本品代谢一个重要器官，本品经肾脏的清除率随年龄的增长而减少，因此，对老年患者应减少剂量，以防止中毒性精神错乱的发生。【药物相互作用】:①氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺（胃复安）与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低。如必须与抗酸剂合用，两者应至少相隔1小时服；如与甲氧氯普胺合用，本品的剂量需适当增加。

②由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，本品抑制胃酸分泌，二者合用可能使硫糖铝疗效降低。

③本品可以通过其咪唑环与细胞色素P450结合，抑制肝脏微粒体氧化酶的活性，同时也可减少进入肝脏血流。故与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑等合用，使后者血清浓度升高，休息时心率减慢；与苯妥英钠或其他乙内酰脲类合用，可能使后者的血药浓度增高，【药理作用】:

1、药理：主要作用于壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用。可抑制基础胃酸分泌．也可抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等所刺激的胃酸分泌。

2、毒理：急性毒性，小鼠口服LD50为3190一3280mg／Kg，大鼠口服LD50为5840～7500mg／Kg。大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明本品有轻度抗雄激素作用可引起前列腺和精囊重量减少．出现乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用．亦无依赖性和抗药性。【贮藏】:密封保存。【规格】:原料药【批准文号】:国药准字H32023809【企业名称】:南京恒生制药有限公司【企业简称】:南京恒生制药